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PI Perspective #18

Abril de 1996     En inglés

Comparación entre los inhibidores de proteasa actuales

Saquinavir

  Potencia antiviral

Débil en la forma actual; disminución inferior a 0.5 log. si se usa solo; mayor eficacia si se usa en combinación; en algunos casos la carga viral ha sido reducida a niveles indetectables con las pruebas actuales.

  Potencia celular

Efecto débil, aumentos inferiores a los 50 CD4+ en monoterapia o en combinación.

  Efectos clínicos

Ninguno reportado hasta ahora en los estudios actuales; puede requerir estudios más exhaustivos para medir su beneficio.

  Efectos secundarios

Muy pocos; principalmente náuseas y diarrea.

  Resistencia

Resistencia cruzada parcial al ritonavir y al indinavir en tubos de ensayo; desarrollo de un nivel bajo de resistencia después de un año.

  Costo

Alto: $5.700 al año (precio al por mayor) o cerca de $16 al día.

 

Ritonavir

  Potencia antiviral

Fuerte; disminución superior a 1.5 log cuando se usa solo y de 2.5 log cuando se usa en una combinación de tres drogas; en algunos casos la carga viral ha sido reducida a niveles indetectables con las pruebas actuales .

  Potencia celular

Efecto significativo; aumentos entre 50 y 100 CD4+ cuando se usa solo o en combinación; Estos resultados pueden ser sustentados con estudios posteriores.

  Efectos clínicos

Disminución de aproximadamente el 50% en la mortalidad a corto plazo y del progreso hacia la enfermedad; no existen todavía datos sobre resultados en etapas tempranas o intermedias de la enfermedad; se ha reportado la eliminación de infecciones oportunistas y del sarcoma de Kaposi.

  Efectos secundarios

Moderados; nauseas y diarrea con la formulación inicial; la nueva fórmula ha reducido sus efectos secundarios; su principal problema es la interacción con varias de las drogas utilizadas para combatir las infecciones oportunistas.

  Resistencia

Puede desarrollarse rápidamente una resis-tencia si se utiliza solo; resistencia cruzada con el indinavir (posi-blemente con el nelfinavir); resistencia cruzada parcial con el saquinavir.

  Costo

El más alto: $6500 al año (precio al por mayor), o aprox. $18 al día.

 

Indinavir

  Potencia antiviral

Fuerte; disminución superior a 2 log cuando se usa solo y en combinaciones de dos y tres drogas; mayor porcentaje de usuarios con disminución de carga viral por debajo del nivel de detectabilidad.

  Potencia celular

Efecto significativo; aumentos entre 100 y 150 CD4+ cuando se usa solo o en combinación; los resultados pueden ser sustentados con estudios posteriores.

  Efectos clínicos

No existen datos en etapas avanzadas, intermedias o tempranas de la enfermedad.

  Efectos secundarios

Pocos casos de náuseas, vómito, indicadores altos de función hepática; baja incidencia de cálculos renales manejables y deshidratación.

  Resistencia

Puede desarrollarse rápidamente una resis-tencia si se utiliza solo; resistencia cruzada con el ritonavir (posiblemente con el nelfinavir); resistencia cruzada parcial con el saquinavir.

  Costo

El más bajo: $4.380 al año (precio al por mayor), o aprox. $12 al día.

CONTENIDOS

La nueva era … la oportunidad de ganar o perder

Comparación entre los inhibidores de proteasa actuales

 
     
 

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