Sustiva (efavirenz)

Julio de 2006     View PDF     En inglés
Reimpreso de www.aidsmeds.com, EEUU

¿Qué es Sustiva?
Sustiva es un medicamento anti-VIH, que pertenece a la categoría de los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR). Sustiva impide que el VIH ingrese al núcleo de las células T sanas. Esto evita que las células produzcan nuevos virus, disminuyendo la cantidad de virus en el cuerpo.

Sustiva fue originalmente desarrollado por DuPont Pharmaceuticals, pero ahora es fabricado por Bristol-Myers Squibb, para la venta en Estados Unidos. la Administración de Alimentos y Fármacos (FDA) lo aprobó para el tratamiento de la infección con el VIH en 1998. Sustiva tiene otro nombre comercial en Europa y en muchas otras partes del mundo: Stocrin®. Stocrin es fabricado por Merck Sharp and Dohme. Stocrin y Sustiva son el mismo medicamento.

Sustiva se debe usar en combinación con otros medicamentos para tratar el VIH. Frecuentemente, se lo combina con dos nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa (INTR)..

Atripla® es una tableta combinada, aprobada para su uso en los Estados Unidos en julio de 2006, que contiene Sustiva y los INTR, Viread® (tenofovir) y Emtriva® (emtricitabine). Sustiva todavía se puede comprar por separado para su uso en combinación con otros medicamentos anti-VIH, además de Viread, Emtriva o Truvada® (combinación de tenofovir y emtricitabine).

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¿Qué se sabe sobre Sustiva?
La dosis de Sustiva para los adultos es una pastilla de 600 mg una vez al día.

Debido a que Sustiva puede causar sueño, mareos y dificultad para concentrarse, probablemente sea mejor tomarlo antes de acostarse.

Se recomienda tomar Sustiva en ayunas.

Los niños que pueden tragar cápsulas pueden tomar Sustiva. Existen cápsulas que contienen dosis menores de Sustiva. El doctor de tu niño decidirá la dosis adecuada, teniendo en cuenta su edad y el peso corporal. Se está desarrollando una fórmula líquida para los niños que no pueden tragar cápsulas. Actualmente, se puede conseguir por medio de un programa de "acceso extendido." Si estás al cuidado de un niño que debe tomar Sustiva pero no puede tragar las cápsulas, un proveedor de atención médica inscribirá al niño en el programa de acceso extendido, llamando al siguiente número: (877) 372-7097.

Para los adultos VIH positivos que comienzan por primera vez un tratamiento con medicamentos anti-VIH, las guías de tratamiento del Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos (DHHS) incluyen a Sustiva como una opción "preferida" de INNTR. El INNTR Viramune® (nevirapine) está indicado como una opción "alternativa".

El DHHS recomienda no usar Sustiva durante el primer trimestre del embarazo (los primeros tres meses). Las mujeres VIH positivas que quieran quedar embarazadas, o que no usen métodos para el control de la natalidad, correctamente o consistentemente, durante las prácticas sexuales, no deberían usar Sustiva.

Si tu carga viral se vuelve detectable mientras estás tomando un régimen de medicamentos que contiene Sustiva, tu doctor puede pedir una prueba de resistencia a los medicamentos para establecer a qué medicamentos se hizo menos sensible el virus.

En la actualidad, la resistencia cruzada afecta a todos los INNTR disponibles. Esto significa que si en el pasado utilizaste sin éxito un régimen de medicamentos que contenía Viramune® (nevirapine) o Rescriptor® (delavirdine), tu virus puede ser resistente a Sustiva. Del mismo modo, si estás tomando un régimen de medicamentos anti-VIH que contiene Sustiva y tu virus se vuelve resistente al medicamento, probablemente también será resistente a los otros INNTR. Por esta razón, si llegas a experimentar un aumento en tu carga viral mientras estás tomando un régimen anti-VIH, es muy importante realizar una prueba de resistencia a los medicamentos para determinar cuáles son los medicamentos a los que tu virus ya no responde. Afortunadamente, se están desarrollando nuevos INNTR activos contra las cepas del VIH resistentes a los INNTR disponibles en la actualidad.

Si decides interrumpir un régimen que contenga Sustiva, y no comienzas otro inmediatamente, necesitarás planificarlo cuidadosamente. Sustiva tarda de dos a tres semanas en ser eliminado del cuerpo completamente, mientras que otros medicamentos anti-VIH se eliminan por completo en unos pocos días. Si suspendes la toma de un régimen que contenga Sustiva (por ejemplo, Sustiva y Combivir) y no comienzas a tomar otro régimen inmediatamente, sería igual que estar tomando Sustiva sin otros medicamentos, lo cual puede conducir rápidamente a desarrollar resistencia al medicamento. Si planeas interrumpir un régimen que contenga Sustiva y no piensas comenzar con otro inmediatamente, es mejor quedejes de tomar primero Sustiva, unos días antes de suspender los otrosmedicamentos anti-VIH (por ejemplo, Combivir). Deberías panificar esto con tu proveedor de salud, antes de interrumpir tu régimen de medicamentos.

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¿Qué se sabe sobre las interacciones con otros medicamentos?
Al igual que muchos de los medicamentos usados para tratar el VIH y el SIDA, Sustiva es procesado (metabolizado) en el hígado. Ésto significa que Sustiva puede interactuar con otros medicamentos. Sustiva puede disminuir o aumentar el nivel de otros medicamentos en el cuerpo. De la misma manera, otros medicamentos pueden disminuir o aumentar el nivel de Sustiva en el cuerpo. Si bien la mayoría de las interacciones no causan problemas, algunas pueden hacer que tus medicamentos sean menos eficaces o que aumente el riesgo de padecer efectos secundarios.

Dile a tu doctor o farmacéutico cuáles son todos los medicamentos que estás tomando, incluso los de venta libre y remedios naturales o que contengan hierbas, tales como la hierba de San Juan (St. John's Wort). Cuando visites a tu doctor, lleva todos tus medicamentos o un listado con los nombres, las dosis y con qué frecuencia los tomas. Tu doctor podrá decirte si necesitas cambiar la dosis de alguno de ellos.

Los siguientes medicamentos deben evitarse durante el tratamiento con Sustiva:
Antibióticos: Priftin® (rifapentine)
Antihistamínicos: Hismanal® (astemizole)
Antipsicóticos: Orap® (pimozide)
Medicamentos para el reflujo ácido y la acidez: Propulsid® (cisapride)
Medicamentos para el corazón: Vascor® (bepridil)
Sedantes: Versed® (midazolam) y Halcion® (triazolam)
Medicamentos para la migraña: Wigraine® y Cafergot® (medicamentos tipo ergot)

Todos los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa se pueden combinar con Sustiva.

Sustiva puede disminuir la cantidad de varios inhibidores de la proteasa en la sangre, incluyendo Reyataz® (atazanavir), Invirase® (saquinavir), Crixivan® (indinavir), Kaletra® (lopinavir/ritonavir), y Agenerase® y Lexiva® (amprenavir y fosamprenavir). Sustiva puede aumentar la cantidad de Viracept® (nelfinavir) y Norvir® (ritonavir) en la sangre. Cuando se combinan Sustiva y Norvir, también pueden aumentar los niveles de Sustiva en la sangre. Si Sustiva se combina con Reyataz, Invirase, Kaletra, Crixivan, Agenerase o Lexiva, es posible que sea necesario aumentar sus dosis o que se combinen con una dosis baja de Norvir (por ej.: 100 mg) para ayudar a mantener los niveles necesarios del medicamento en la sangre.

Sustiva puede interactuar con algunos medicamentos utilizados para tratar la TBC, el complejo MAC y otras infecciones bacterianas. Rifadin® (rifampin) puede disminuir los niveles de Sustiva se deberá aumentar la dosis de Sustiva a 800 mg). Sustiva puede reducir los niveles de Mycobutin® (rifabutin) (se deberá aumentar la dosis de Mycobutin). Sustiva también puede reducir los niveles de Biaxin® (clarithromycin); se recomienda una alternativa diferente a clarithromycin.

Sustiva puede interactuar con algunos medicamentos que se usan para tratar diversas infecciones por hongos, como la candidiasis y la meningitis criptocócica. Si Sustiva se combina con Vfend® (voriconazole), la dosis de Vfend se debe aumentar a 400 mg cada 12 horas y la dosis de Sustiva se debería disminuir a 300 mg una vez al día usando la antigua formulación en cápsula. Sustiva también puede disminuir los niveles de Sporanox® (itraconazole). En este caso se recomienda que se use un medicamento alternativo distinto a Sporanox. Los niveles de Nizoral® (ketoconazole), también pueden disminuir, pero no se han recomendado dosis alternativas.

Sustiva puede disminuir los niveles de los bloqueadores de los canales de calcio en la sangre(se usan para controlar la presión arterial, regular los latidos cardíacos y manejar el dolor de pecho). Los ejemplos incluyen: Cardizem® (diltiazem), Plendil® (felodipine), Cardene® (nicardipine), Procardia® (nifedipine), Calan® (verapamil). Quizás se deba aumentar la dosis de estos medicamentos.

Sustiva puede interactuar con los anticonceptivos orales (píldoras para evitar el embarazo), como por ejemplo: ethinyl estradiol. Sustiva aumenta la cantidad de ethinyl estradiol en la sangre. No existe una alternativa recomendada.

Sustiva puede reducir la cantidad de metadona en la sangre. Esto podrá hacer que padezcas síntomas de abstinencia y tu doctor o la gente que te asiste en tu programa de rehabilitación aumentarán tu dosis de metadona.

Los niveles de Viagra® (sildenafil), Levitra® (vardenafil) y Cialis® (tadalafil), medicamentos utilizados para los problemas de erección, pueden disminuir cuando se combinan con Sustiva. En consecuencia, podrá ser necesario aumentar la dosis de Viagra o Levitra para obtener el efecto deseado.

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¿Cuáles son los efectos secundarios?
Muchos pacientes sufren mareos, trastornos del sueño, somnolencia, dificultad para concentrarse o sueños inusuales a las pocas horas de tomar Sustiva. Estas sensaciones pueden ser menos evidentes si tomas Sustiva antes de acostarte. También tienden a desaparecer a las pocas semanas de haber comenzado a tomar el medicamento. Si tienes alguno de estos efectos secundarios, como mareos, no significa que también sufrirás de depresión grave, pensamientos extraños o comportamiento agresivo. Dile a tu doctor de inmediato si estos efectos secundarios continúan o te preocupan. Existe la posibilidad de que estos síntomas se agraven si combinas Sustiva con alcohol o drogas que alteran el comportamiento (recreativas). Deberás evitar conducir u operar maquinarias si experimentas estos efectos secundarios. Si deseas saber más, dirígete a nuestra lección sobre Consejos y trucos para tomar Sustiva.

Una pequeña cantidad de pacientes ha sufrido depresión grave, pensamientos extraños o comportamiento agresivo cuando tomaron Sustiva. Algunos pacientes han pensado en el suicidio y unos pocos pacientes se han suicidado. Estos problemas tienden a ser más frecuentes en pacientes con antecedentes de enfermedad mental. Deberás comunicarle inmediatamente a tu doctor si piensas que tienes estos síntomas para decidir si deberías continuar el tratamiento con Sustiva.

Otro efecto secundario muy común de Sustiva es el sarpullido. Generalmente el sarpullido desaparece sin hacer cambios en el tratamiento. En una cantidad pequeña de pacientes, el sarpullido puede ser grave. Si tienes sarpullido, díselo a tu doctor lo antes posible.

Otros efectos secundarios posibles son diarrea, vómitos, malestar estomacal y cansancio.

Sustiva puede hacer que el análisis para determinar el uso de drogas, resulte positivo para la marihuana. Si alguien te solicita un análisis de orina para una prueba de drogas, avísale a la persona que toma la muestra que estás tomando Sustiva. De esta forma, el laboratorio que realice el análisis utilizará una prueba más sensible que evite resultados falso positivos.

El sarpullido puede ser un problema grave en algunos niños. Si el niño tiene sarpullido u otros efectos secundarios mientras toma Sustiva, comunícaselo inmediatamente a su doctor.

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¿Pueden tomar Sustiva las mujeres embarazadas?
Sustiva está clasificado por la FDA como un medicamento de categoría D para uso durante el embarazo. Cuando fue aprobado, había sido clasificado como medicamento de categoría C. Este cambio importante es el resultado de cuatro informes presentados a la FDA sobre defectos del tubo neural (defecto de nacimiento que ocurre en el cerebro o en la espina dorsal) en recién nacidos de madres que tomaron Sustiva durante los primeros tres meses del embarazo. Por eso, se recomienda que las mujeres VIH positivas se abstengan de usar Sustiva mientras estén embarazadas, especialmente durante el primer trimestre del embarazo (los primeros tres meses); o que usen métodos para el control de la natalidad para evitar el embarazo cuando estén tomando este medicamento.

Sustiva ha causado graves efectos secundarios en bebés de monos, nacidos de hembras adultas.

No se sabe si Sustiva pasa de la madre al bebé a través de la leche materna. Tampoco se sabe qué efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebés.

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¿Qué le debo decir a mi doctor antes de tomar Sustiva?
Antes de tomar este medicamento, dile a tu doctor si tienes una enfermedad hepática.

Si estás embarazada, planeas estarlo, o no usas ningún método para el control de la natalidad de manera consistente, asegúrate de decirle a tu doctor. Las mujeres que toman Sustiva no deben quedar embarazadas.

Si alguna vez has padecido una enfermedad mental o estás usando drogas o alcohol.

Informa a tus doctores y a tu farmacéutico sobre todas las medicinas que tomas. Esto incluye los medicamentos que se venden con receta, productos de venta libre o remedios naturales o derivados de hierbas. También, asegúrate de decirles si alguna vez tuviste convulsiones o estás tomando medicamentos para controlarlas.

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¿Dónde puedo encontrar más información sobre estudios clínicos con Sustiva?
A pesar de que Sustiva ya está aprobado para el tratamiento anti-VIH, todavía se siguen haciendo estudios para aprender más acerca de su seguridad y eficacia, o para determinar qué tan bien funciona en combinación con otros medicamentos en desarrollo.

Si estás interesado en participar en algún estudio clínico que esté investigando Sustiva, existe un servicio disponible para averiguar acerca de los estudios clínicos es AIDSinfo.nih.gov/espanol, un sitio dirigido por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos (National Institutes of Health). Tienen "especialistas en información sobre la salud," con los que te puedes comunicar llamando al número gratuito 1-800-HIV-0440 (1-800-448-0440).

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